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難溶性藥物增溶技術
Insoluble Drug Solubilization Technology
目前難溶性藥物增溶的方法主要有微粉化/共研磨技術、固體分散體技術(噴霧干燥/熱熔擠出)、納米晶技術、環糊精包合技術、納米粒/脂質體/微乳技術、應用增溶劑/潛溶劑、合成水溶性前體技術等。公司建立了成熟的熱熔擠出、噴霧干燥等藥物增溶技術,成功交付相關項目。
難溶性藥物增溶技術應用
● 熱熔擠出:熱熔擠出技術(HME)適用于熱穩定性藥物,常用于制備無定形固體分散體,以提高難溶性藥物的生物利用度。 成本低、連續操作性強,可用于溶劑溶解度低以及溶劑穩定性差的藥物,熱熔擠出技術適用于多種劑型,具備增溶、緩釋、掩味等功能,與目前常規制劑技術相比,更易進行實驗室到生產的交接,脫離有機溶劑、批量的束縛,是一個更前沿更具潛力的制劑技術。 代表產品:泊沙康唑腸溶片、利托那韋片、蘇沃雷生片等。
● 噴霧干燥:噴霧干燥是將原料和載體溶液以細液滴的形式噴入溫度、濕度、流體條件受控的腔室內進行揮發干燥形成固體分散體的工藝,噴霧干燥工藝可顯著提高難溶性藥物的溶出速率,適合熱不穩定的藥物,在體內達到提高生物利用度的作用。 代表性藥物:阿帕他胺片、替米沙坦片。